Противогрибковое средство флуконазол. Особенности применения

В статье рассмотрены свойства и применение препарата в лечении и профилактике определенных видов микозов — болезней, вызываемых паразитическими грибами.

Что за препарат флуконазол и для чего предназначен

Флуконазол — синтетический противогрибковый препарат для лечения и профилактики кандидоза (заболевания, вызванные микроскопическими грибами рода Candida) и некоторых других микозов — болезней человека и других животных, вызываемые паразитическими грибами, подавляя их ферменты и нарушая процесс роста. Лекарственное средство относят к противогрибковым средствам класса триазольных соединений первого поколения. Отличается высокой биодоступностью и хорошей переносимостью.

Показан по назначению врача для лечения следующих заболеваний у взрослых:

• криптококковый менингит;
• кокцидиоидомикоз;
• инвазивный кандидоз;
• слизистый кандидоз, в т. ч. орофарингеальный кандидоз, кандидоз пищевода, кандидурия и хронический кожно-слизистый кандидоз;
• хронический атрофический кандидоз ротовой полости (связанный с ношением зубных протезов), когда соблюдение гигиены полости рта или местного лечения недостаточно;
• кандидозный баланит, когда местная терапия не применима;
• дерматомикозы, в т. ч. дерматофития стоп, дерматофития туловища, паховая дерматофития, разноцветный лишай и кожный кандидоз, когда показано системное лечение;
• дерматофития ногтей (онихомикоз), когда лечение другими препаратами неприемлемо.

Также флуконазол может применяться как средство профилактики у взрослых по назначению врача при следующих состояниях:

• рецидивы криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива;
• рецидивы орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидива;
• для профилактики кандидозных инфекций у пациентов с продолжительной нейтропенией (таких как пациенты с гемобластозами, проходящими химиотерапию, или пациенты, проходящие трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток).

Флуконазол и женское здоровье

Препарат применяется в качестве безрецептурного средства для лечения острых или рецидивирующих вагинальных кандидозов («молочницы»), когда местная терапия не применима, а также для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 или более эпизодов в год). После приема однократной дозы 150 мг всасывание флуконазола происходит в течение 30−90 минут, а лекарственный эффект от препарата может быть заметен уже на следующий день, что особенно важно при вагинальном кандидозе.

Флуконазол может быть применен в любой день менструального цикла и не оказывает на него влияния. Нарушения цикла могут быть связаны с сопутствующими патологиями. Данную ситуацию необходимо обсудить с лечащим врачом.

Не влияет на эффективность комбинированных оральных контрацептивов. Женщинам детородного возраста в период лечения флуконазолом и как минимум неделю после принятия последней дозы нужно использовать надежные методы контрацепции, поскольку есть информация о случаях самопроизвольного аборта и появления врожденных патологий у детей, чьи матери получали флуконазол в дозе 150 мг однократно или повторно в I триместре беременности.

Прием флуконазола во время беременности и кормления грудью

Адекватных и контролируемых клинических исследований по применению флуконазола у беременных женщин не проводилось, поэтому его прием возможен только в тяжелых случаях при потенциально угрожающих жизни грибковых инфекциях, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода.

Сообщалось о случаях самопроизвольного аборта и развития врожденных аномалий у младенцев, чьи матери получали флуконазол в дозе 150 мг однократно или повторно в первом триместре беременности. Также описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных (нарушение развития лицевой части черепа, волчья пасть, искривление бедренных костей, врожденные пороки сердца и др.), матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом в высокой дозе (400−800 мг/сутки).

Флуконазол проникает в грудное молоко. При принятии решения о назначении данного препарата на фоне грудного вскармливания следует учитывать пользу грудного вскармливания для здоровья и развития младенца совместно с клиническими показаниями для назначения флуконазола и возможность развития любых потенциальных побочных эффектов у младенца или влияние сопутствующей патологии матери на здоровье младенца.

Кормление грудью можно продолжить после приема однократной дозы флуконазола в 150 мг, но не рекомендуется вести грудное вскармливание после многократного приема или приема высокой дозы флуконазола.

Флуконазол при лечении детей

Препарат применяют в качестве поддерживающей терапии для предотвращения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском рецидива. Также флуконазол используется в педиатрической практике для лечения слизистого кандидоза (орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода), инвазивного кандидоза, криптококкового менингита и профилактики кандидозных инфекций у пациентов с ослабленной иммунной системой.

Способ применения и дозирование

Флуконазол представлен в форме растворов для инфузий дозировкой 2 мг/мл, объем 100 мл, а также в таблетках или капсулах дозировкой 50 или 150 мг. Компания «Медисорб» выпускает «Флуконазол Медисорб» в форме капсул 150 мг фасовками на одну, две и четыре капсулы в упаковке.

Пища не влияет на биодоступность флуконазола, поэтому принимать его можно как до еды, так и после. Капсулу/таблетку проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды.

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований, но обязательно под наблюдением специалиста. Схема лечения таблетками или капсулами флуконазол и суточная доза, продолжительность приема зависят от характера и тяжести грибковой инфекции, их определяет врач.

У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая превышала бы таковую у взрослых, то есть не более 400 мг/сутки.

Противопоказания к приему флуконазола

Нельзя принимать флуконазол при дефиците лактазы, непереносимости галактозы, и глюкозо-галактозной мальабсорбции, а также повышенной чувствительности к данному действующему веществу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной флуконазолу структурой.

Запрещен одновременный с терфенадином (антигистаминный препарат) во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сутки и более, а также одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид, хинидин.

С осторожностью назначают флуконазол пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью, а также множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями также может служить противопоказанием к дальнейшей терапии данным препаратом.

Побочные эффекты флуконазола

Переносимость препарата обычно очень хорошая, но возможны следующие побочные реакции: сыпь, боль в животе, диарея, тошнота, рвота, головная боль, анафилаксия (включая ангионевротический отек). Со стороны печени и желчевыводящих путей могут быть отмечены повышение сывороточной активности аминотрансфераз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ)), щелочной фосфатазы.

У некоторых пациентов, особенно страдающих серьезными заболеваниями, такими как СПИД или онкология, при лечении флуконазолом и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Источники

1. Байрамова Г. Р., Муравьева В.В., Донников А.Е., Бурменская О.В., Ворошилина Е.С., Тумбинская Л.В. Оценка эффективности комплексной терапии больных с хроническим рецидивирующим вульвовагинальным кандидозом// Российский вестник акушера-гинеколога, № 2−2011, стр. 86−89// https://www.mediasphera.ru/issues/rossijskij-vestnik-akushera-ginekologa/2011/2/downloads/ru/031726−61222011218
2. Баум Г. Г., Шашель В. А., Щербакова Т. В., Первишко О. В. Флуконазол в лечении кандидоза у детей раннего возраста // Кубанский научный медицинский вестник. 2012. № 6. // https://cyberleninka.ru/article/n/flukonazol-v-lechenii-kandidoza-u-detey-rannego-vozrasta
3. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата «Флуконазол Медисорб»
4. Кулакова В.И., проф. Прилепский В.Н., Радзинский В.Е. Руководство по амбулаторно-поликлинической помощи в акушерстве и гинекологии // «ГЭОТАР-Медиа» // 2006.
5. Машковский М. Д. Флуконазол // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — 1200 с.
6. Чувиров Г. Н., Маркова Т.П. Флуконазол в терапии кандидоза// РМЖ. № 15 от 03.08.2002 стр. 644/ https://www.rmj.ru/articles/dermatologiya/Flukonazol_v_terapii_kandidoza/