Торговое наименование препарата: нитроглицерин регистрационное удостоверение
Международное (непатентованное наименование): нитроглицерин
Лекарственная форма: таблетки подъязычные.
Состав:
Каждая таблетка содержит активного вещества – нитроглицерина 0,5 мг, вспомогательные вещества: глюкоза, лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Описание: таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа: вазодилатирующее средство, нитрат.
Код АТХ: [С01DA02]
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления).
Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингиальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.
При использовании подъязычных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин., гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 минут.
Фармакокинетика.
Быстро и полностью всасывается с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном приеме нитроглицерин сразу попадает в системный кровоток, биодоступность составляет – 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови составляет 60%.
Показания к применению.
Купирование приступов стенокардии, кратковременная профилактика болевых ощущений перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к нитратам, черепно-мозговая гипертензия, тампонада сердца, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит и другие состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (в том числе на фоне острого ИМ), неконтролируемая гиповолемия, сердечно-сосудистая недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии, коллапс, геморрагический инсульт, субарохноидальное кровоизлияние, недавно перенесенная травма головы, токсический отек легких, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, тяжелая анемия, гипертиреоз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены), нарушение мозгового кровообращения, шок, артериальная гипотензия (систолическое давление меньше 90 мм рт.ст.), одновременный прием силденафила (Виагра), беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью – (сопоставляя риск и пользу) тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (риск развития мет гемоглобинемии).
Применение в период беременности и грудного вскармливания.
При беременности и в период грудного вскармливания прием препарата возможен только по жизненным показаниям.
Способ применения и дозы.
Сублингвально. Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли – 0,5-1 мг на прием.
У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2 – 1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть.
Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 1,5 – 2 мин; 75 % больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15 % в течение - 4 – 15 мин. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 таблетку нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2 таблеток нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема – около 45 мин (30-60 мин).
Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается не часто, тем не менее, при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2- 3 таблеток.
Побочное действие.
Со стороны сердечно - сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) – ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны центральной нервной системы: редко (особенно при передозировке) – тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости.
Аллергические реакции.
Передозировка.
Симптомы: снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота, при применении высоких доз (более 20 мкг/кг) – коллапс, цианоз,метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ. При появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ноги. Срочно вызвать врача.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфо-диэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект. Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и привести к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина). Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).
Особые указания.
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе из положения «сидя» или «лежа»; при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. При длительном применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозировки.
При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.
Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.
Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено, Необходима консультация врача.
Не рекомендуется внезапно отменять нитроглицерин, необходимо проконсультироваться с врачом, т.к. это может потребовать постепенного уменьшения дозы.
Препарат включен в Перечень «Жизненно важных и необходимых лекарственных средств».
Форма выпуска.
Таблетки подъязычные, содержащие 0,5 мг нитроглицерина, по 40 таблеток в пробирках стеклянных или банках, флаконах или пробирках полимерных. Банку, флакон или пробирку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения.
Список Б. В защищенном от света месте, вдали от огня, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности: 2 года. По истечении срока годности препарат не должен применяться.
Условия отпуска из аптек: отпускается без рецепта.
назад |
